[mendez]

viendo por mi mismo las virtudes del keto me he preguntado si no seria mejor aplicarnoslo a diario y con una mayor penetracion cutanea.

aqui he encontrado una crema. no deberia ser dificil que nos la hicieran en una farmacia a un precio modico

KETOCONAZOL Crema

otra: Panfungol crema

otro enlace: Ketoconazol_Crema_Antimicótico


FÓRMULA Nº 054: CREMA DE KETOCONAZOL, HIDROCORTISONA Y UREA



Indice


1. Composición

2. Forma Farmacéutica

3. Utillaje

4. Método de elaboración

5. Material de acondicionamiento

5.1 Envasado

5.2 Etiquetado

6. Condiciones de conservación

7. Controles analíticos

8. Plazo de validez

9. Información al paciente

10. Observaciones

11. Bibliografía


COMPOSICIÓN
1.1. FÓRMULA PATRÓN (100 g)

Urea 6 %

Ketoconazol 2 %

Hidrocortisona 2 %

Emulsión O/W, c.s.p. 100 g


Añadir a la fórmula butilhidroxitolueno o BHT (antioxidante) al 0,03 %, para prevenir la oxidación del ketoconazol.


Para preparar la fórmula, necesitamos 90 g de emulsión O/W, que podemos elaborar de acuerdo con dos opciones:


Emulsión O/W 1
NEO PCLâ autoemulsionable O/W 22 %

Aceite de almendras dulces 3 %

Propilenglicol 5 %

Agua purificada, c.s.p. 90 g


Emulsión O/W 2
Cera LANETTE SXâ 15 %

Oleato de decilo 15 %

Propilenglicol 5 %

Agua purificada, c.s.p. 90 g


FORMA FARMACÉUTICA
Emulsión O/W.


UTILLAJE
Balanza, papel que no libere fibras, vasos de precipitados, probeta, baño maría, pipeta desechable, espátula de metal y espátula de goma.


MÉTODO DE ELABORACIÓN
Emulsión O/W 1
Fundir sobre baño maría a unos 70 ºC el NEO PCLâ O/W y el aceite de almendras dulces (fase oleosa).

Disolver la urea en el agua purificada (fase acuosa) y calentar aproximadamente a la misma temperatura.

Adicionar lentamente la fase acuosa sobre la oleosa fundida, que previamente habremos retirado del baño, agitando enérgicamente con la varilla hasta que la emulsión adquiera consistencia de crema.

Finalmente, pulverizar finamente en un mortero el BHT, ketoconazol e hidrocortisona, interponer en el propilenglicol de la emulsión, formando una pastita, y agregar poco a poco la crema anterior ya fría, homogeneizando mediante agitación con el pistilo.


Emulsión O/W 2
Fundir sobre baño maría a unos 70 ºC la cera LANETTE SXâ y el oleato de decilo (fase oleosa).

Disolver la urea en el agua purificada (fase acuosa) y calentar aproximadamente a la misma temperatura.

Adicionar lentamente la fase acuosa sobre la oleosa fundida, que previamente habremos retirado del baño, agitando enérgicamente con la varilla hasta que la emulsión adquiera consistencia de crema.

Finalmente, pulverizar finamente en un mortero el BHT, ketoconazol e hidrocortisona, interponer en el propilenglicol de la emulsión, formando una pastita, y agregar poco a poco la crema anterior ya fría, homogeneizando mediante agitación con el pistilo.


MATERIAL DE ACONDICIONAMIENTO
5.1. ENVASADO

Tubo metálico.


5.2. ETIQUETADO

Calle o plaza
Farmacia Ldo. C.P. y ciudad

Teléfono

Paciente:

Médico: Coleg. Nº:


Composición: Urea 6 %

Ketoconazol 2 %

Hidrocortisona 2 %

Emulsión O/W, c.s.p. 100 g



Excipientes: Contiene butilhidroxitolueno.


Nº Recet.: Conservación: Lugar fresco, seco y protegido de la luz.

F.Prep.: Caducidad: 30 días Vía administración: Tópica


“MANTÉNGASE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS”




CONDICIONES DE CONSERVACIÓN
Mantener en lugar seco, fresco y protegido de la luz, con el envase bien cerrado.


CONTROLES ANALÍTICOS
7.1. CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO ACABADO

Pasta cremosa de color blanco.


PLAZO DE VALIDEZ
30 días.


INFORMACIÓN AL PACIENTE
Ver prospecto adjunto.


OBSERVACIONES
La concentración de la urea puede variar del 1 % – 40 %, la del ketoconazol del 1 % – 2 % y la de la hidrocortisona del 0,25 % – 2,5 %, siendo el método de elaboración siempre igual.


El término emulsión O/W, también puede aparecer como crema O/W, crema emoliente O/W, excipiente O/W, excipiente cremoso O/W, excipiente emoliente O/W y/o excipiente graso.



BIBLIOGRAFÍA
CASTAÑO MT, RUIZ L y VIDAL JL: Monografías farmacéuticas. Ed. C.O.F. de Alicante, 1998. Pág. 538, 579 y 1001.

RUIS L, VALERO R y VIDAL JL: Excipientes básicos en formulación magistral. Ed. C.O.F. de Alicante, 1995. Pág. 42.


comentar ciertas cosas la hidrocortisona tengo entendido que es un esteroide (corrijanme si me equivoco) el cual tiene propiedades antiinflamatorias.
sobre la urea ni idea (me ha salido un pareado )tnego q investigar.
me llama la atencion que lleve aceite de almendras dulces el cual he utilizado pra contrarestar la se quedad del aloe diario, este aceite tiene una gran capacidad hidratante, y deja el pelo con buen aspecto.


por otra parte me gustaria preguntar a albtav o el pinista o el q sepa sobre las propiedades del keto cuales son realmente??
albtav, mencionabas la inhibicion de la 5-lox pero eso se me antoja que no es lo unico, quiza tenga poder de inmunosupresion.

un saludo

[mendez]

sobre la urea me encuentro que en formulaciones tópicas se utiliza como hidratante de la piel y tambien como adyuvante para facilitar la absorción a través de la piel de algunos medicamentos ademas de utilizarse en la agricultura,preo esto no viene a cuento.

tmabien me ha llamado algo la tencion y se me olvidaba y es que el Ketoconazol lo podemos encontrar como D01AC08 (antifúngico tópico derivado del imidazol), como J02AB02 (antifúngico sistémico derivado del imidazol) y como G01AF11 (antiséptico urinario derivado del imidazol).

tambien me suen haber oido q es inhibidor de CYP3A.

en esta pagina lo menciona entre antihistaminnicos: CORTISTAMIN-L

[James00]

Si utilzando el champu has notado mejorias una crema de keto a diario puede ser una buena opcion. Lo que no entiendo es porque quieres elaborartela tu mismo cuando hay varias comercializadas? 1 saludo.

[AlbTav]

Hola, basandome en diversos estudios que andan dando vueltas por la web, el ketoconazol tambien tendria una accion directa sobre las celulas linfocitarias T colaboradoras de tipo 2, que evitarian que expresen ciertas interleukinas, como la 2, 4 y 5, lo cual, entre otros aspectos ha demostrado ser de utilidad en el tratamiento de la dermatitis atopica, ya que regulan la funcion de otros tipos de celulas, como los linfocitos B, productores de inmunoglobulinas una vez transformados en celulas plasmaticas, por lo que si tiene influencia sobre el sistema inmune.

Slds.

[mendez]

james00: si se lo pides asi en farmacia deberia salir por un precio modico, seguro qye mejor q comprando las comerciales.

albtav: de donde sacaste la info? podrias postearme el link?

un saludete

[AlbTav]

Hola, aqui se menciona algo, remarcaria que el ketoconazol al respecto:

Anti-Mycotics Suppress Interleukin-4 and Interleukin-5 Production in Anti-CD3 Plus Anti-CD28-Stimulated T Cells from Patients with Atopic Dermatitis

Pathomechanisms of skin diseases Another reason for improvement of atopic dermatitis by antimycotics

Algo que lo que no preste atencion, es que no suprimiria la produccion de IL-2.
Para remarcar, se menciona su accion en linfocitos T helper "anti CD3/CD28", esos son receptores de superficie de la celula con los que toma contacto con celulas presentadoras de antigenos para que se activen, dividiendose, diferenciandose y produciendo citoquinas.

En el primer link se comenta el accionar de la droga al respecto, y abarca lo siguiente:

It has recently been reported that systemic and/or topical treatment with anti-mycotics, especially azole derivatives such as ketoconazole, is effective for patients with atopic dermatitis (AD) (Clemmensen and Hjorth, 1983;Back et al, 1995;Broberg and Faergemann, 1995). This is partly caused by the fungicidal or fungistatic effects of these agents, such as the inhibition of ergosterol synthesis, cell membrane damage, disruption of microtubule function, or accumulation of squalene (Elewski, 1993;Agut et al, 1992), as skin-localized fungi such as Malassezia furfur may act as allergens for IgE-mediated allergic responses in AD (Tengvall Linder et al, 1996).

Accion antimocotica de amplio especto por interferir con la sintesis de ergosterol por parte de las celulas micoticas.

Additional mechanisms unrelated to fungi, however, may also exist in the therapeutic efficacy of anti-mycotics on AD; ketoconazole inhibits the synthesis of leukotrienes via inhibiting 5-lipoxygenase in polymorphonuclear leukocytes (Bettens et al, 1986); also, this effect may contribute to the attenuation of AD symptoms as the synthesis of leukotriene B4, which induces cutaneous inflammation, is enhanced in AD skin lesions (Fogh et al, 1989).

Inhibicion de la sintesis de leucotrienos (mediadores de la inflamacion entre muchos otros) inhibiendo la enzima 5-lipooxigenasa en leucocitos PMN.

Ketoconazole also inhibits lipopolysaccharide-induced expression of the nitric oxide synthase gene and consequently inhibits reactive radical nitric oxide production in macrophages, which may explain the anti-erythema and anti-edema action of ketoconazole (Baroni et al, 1999).

Inhibiria la produccion inducida de oxido nitrico en macrofagos, estos luegos terminan converidos en radicales nitrogenados que ocasionarian daño celular, otorgandole la propiedad de mediar en el eritema y el edema en esta patologia.

Other immunomodulatory effects of anti-mycotics have also been reported; ketoconazole inhibited the interleukin (IL)-2-dependent proliferation of human T cell clones or proliferation of human peripheral blood mononuclear cells in allogeneic mixed lymphocyte culture (Pawelec et al, 1991a).

Inhibiria la proliferacion de celulas inmunitarias T dependientes de IL-2.

In this study, we examined the in vitro effects of anti-mycotics on the production of Th2 cytokines, IL-4 and IL-5, and Th1 cytokines, IFN- and IL-2 in anti-CD3 plus anti-CD28-stimulated T cells from AD patients, and the effects were compared with those in nonatopic donors. The anti-mycotics examined were azole derivatives, ketoconazole, itraconazole, miconazole, and nonazole anti-mycotics, terbinafine hydrochloride and tolnaftate, which are often used topically or systemically for the treatment of AD. We have obtained the results that these agents reduced Th2 cytokine production without altering that of Th1. We further analyzed the mechanism for the inhibitory effects focusing on the 3',5'-adenosine cyclic monophosphate (cAMP)-mediated signaling pathways in T cells.

Aca se recalca lo mismo, aunque otros imidazolicos y no imidazolicos tendrian una accion similar, remarcandole la disminucion de la produccion de citoquinas en linfocitos T colaboradores tipo 2.

Esto quizas pueda explicar los beneficios del ketoconazol en la dermatitis seborreica, que si bien difiere en algunos puntos con la DA, coincide en otros, aunque no sabria decir lo mismo para la alopecia androgenetica...habria que ver. Si ves que me equivoque en alguna apreciacion mia, comentalo asi se pone esto un poco mas en claro.

Slds.

[mendez]

gran post albtav tengo que mirarme los links a fondo, pero me gustaria hacerte una pregunta: cuando hago lociones caseras con aloe teverde y ortiga, las primeras 2 semanas va muy bien pero despues pierde propiedades, tienes la guna idea de como cosnervarla? la vitamina c(acido ascorbico) podria ayudar?


un saludo

[AlbTav]

gran post albtav tengo que mirarme los links a fondo, pero me gustaria hacerte una pregunta: cuando hago lociones caseras con aloe teverde y ortiga, las primeras 2 semanas va muy bien pero despues pierde propiedades, tienes la guna idea de como cosnervarla? la vitamina c(acido ascorbico) podria ayudar?

Buenas, creo que estas cuestiones de farmacotecnia estarian mejor para Beethoven. Hace rato que no lo veo por el foro, seguramente estara vacacionando, enviale un Mp a ver si te responde.

Por cierto; ¿como esta formulada concretamente tu locion?; ¿de que forma obtienes estos extractos vegetales?

Parte de la degradacion puede estar ocasionada por la accion de microorganismos, las tinturas madre, por ejemplo, suelen durar mucho tiempo (desde meses a años) porque contienen etanol en su composicion. Su concentracon germicida mas eficaz es al 70%. El acido ascorbico tb. puede ayudar, en especial para los hongos mas que para las bacterias.
Otra cuestion importante, es moderar la cantidad de luz que irradia a la solucion. Busca envases apropiados, como los frascos de vidrio de color caramelo (marron oscuro) y guardalo en un lugar fresco.
Con respecto al acido ascorbico, podria ser de utilidad para moderar la oxidacion de los componentes de estos extractos. Este acido o sus sales, o el delta-tocoferol son apropiados para tal fin y son carentes de toxicidad.
Otra cuestion, es la posible interaccion de metales presentes en el agua con que se elabora el producto con ciertas sustancias presentes en esos vegetales, como los compuestos polifenolicos del te verde, aunque desconozco si es una cuestion relevante. Aqui se emplearia un producto que ves muy a menudo en los productos para el cabello y los alimentos, las sales del acido etilendiaminotetraacetico (EDTA). Otra alternativa es procurarse elaborar las soluciones con agua destilada, no del grifo. Todo producto farmaceutico se elabora con este tipo de agua, y es muy economica.
Quizas otra cuestion para tener en cuenta es el pH de la solucion al momento de usarla, aunque desconozco si es para considerar o no.

Contacta a Beetho, quizas tenga otras ideas.

Slds.

[mendez]

gran post albtav tengo que mirarme los links a fondo, pero me gustaria hacerte una pregunta: cuando hago lociones caseras con aloe teverde y ortiga, las primeras 2 semanas va muy bien pero despues pierde propiedades, tienes la guna idea de como cosnervarla? la vitamina c(acido ascorbico) podria ayudar?

Buenas, creo que estas cuestiones de farmacotecnia estarian mejor para Beethoven. Hace rato que no lo veo por el foro, seguramente estara vacacionando, enviale un Mp a ver si te responde.

ya llo hice a ver si responde, aunque lo mismo ta en el caribe...

Por cierto; ¿como esta formulada concretamente tu locion?; ¿de que forma obtienes estos extractos vegetales?

decoccion de los partes de la planta recien recolectada en agua destilada y despues lo mezclo con aloe + o- entre 40 y 45 por cien y aceite de almendras dulces o de oliva (5-10%) para compensar el ph ya que el aloe reseca. tambien habia pensado en la maceracion pero investigando he veisto que se extraen la misma cantidad de flavonoides con decoccion que con maceracion, y la decoccion es mas comoda.

Parte de la degradacion puede estar ocasionada por la accion de microorganismos, las tinturas madre, por ejemplo, suelen durar mucho tiempo (desde meses a años) porque contienen etanol en su composicion. Su concentracon germicida mas eficaz es al 70%. El acido ascorbico tb. puede ayudar, en especial para los hongos mas que para las bacterias.
Otra cuestion importante, es moderar la cantidad de luz que irradia a la solucion. Busca envases apropiados, como los frascos de vidrio de color caramelo (marron oscuro) y guardalo en un lugar fresco.
Con respecto al acido ascorbico, podria ser de utilidad para moderar la oxidacion de los componentes de estos extractos. Este acido o sus sales, o el delta-tocoferol son apropiados para tal fin y son carentes de toxicidad.

mira albtav conozco el metilparaben y el etilparaben, pero para obtenerlos tendria que desplazarme a madrid.
respecto al acido ascorbico recuerdo leer un estudio sobre alimentos y la luz solar como dices y el acido ascorbico reducia tambien la oxidacion,c reo que tamnien lo hacia la vit e (por cierto que en forma de succionato baja la activadad de los ar´s)
los envases que utlizo son totalmente opacos (pensando en la luz) pero quiza fuera mejor marrones translucido como dices(por casa tnego uno que en su dia contuvo minox)

Otra cuestion, es la posible interaccion de metales presentes en el agua con que se elabora el producto con ciertas sustancias presentes en esos vegetales, como los compuestos polifenolicos del te verde, aunque desconozco si es una cuestion relevante. Aqui se emplearia un producto que ves muy a menudo en los productos para el cabello y los alimentos, las sales del acido etilendiaminotetraacetico (EDTA). Otra alternativa es procurarse elaborar las soluciones con agua destilada, no del grifo. Todo producto farmaceutico se elabora con este tipo de agua, y es muy economica. (si a mi me sale por un euro litro)
Quizas otra cuestion para tener en cuenta es el pH de la solucion al momento de usarla, aunque desconozco si es para considerar o no.

Contacta a Beetho, quizas tenga otras ideas.

Slds.

[beethovenpelado]

saludos.


jejejejejje las vacaciones con amigos son buenas para el espiritu humano

en principio aca les dejo un estudio muy significativo del ketoconazol, quizas el mas interesante que leí hasta el momento: Archivo PDF

disculpen el poco tiempo que tengo pero recien llego y no pude leer bien el post, amigo mendez tu duda es sobre la conservacion de aloe vera o sobre la utilidad del ketoconazol topico?


saludos

[AlbTav]

Buenas, el estudio es interesante, aunque solo pone de manifiesto que tendria un efecto supresivo de la actividad del receptor de androgenos, aunque dejan entrever que quizas haya tambien efectos beneficos de la droga por motivos no relacionados con la señalizacion mediada por este receptor.
Por cierto, los resultados mostrados usando la locion al 2% a diario son tambien muy interesantes, aunque tambien se menciona que empleandolo en forma de shampoo tambien podria eficaz, comentando que los agentes tensioactivos facilitarian la llegada de la droga a la papila dermica de los foliculos.

Slds.

[Cromosoma]

También lo tenéis en versión foam: http://www.extina.com

[mendez]

beethoven mi duda es sobre como conservar la locion en general, el combo.....

[beethovenpelado]

saludos.

albtav te ha puesto grandes recaudos para la elaboracion de tu loción. Mas alla de que es bueno mantener la locion en un ambiente fresco y que los vidrios amarronados reduzcan la influencia de la luz en la propiedad quimica, un cuidado muy importante es el ph.

Atencion, el agua destilada corre riesgo de carbonatarse por la presencia del co2 ambiental. Un consejo seria que midas el pH de ésta a menudo y la trates de usar rapido. El pH del agua destilada carbonada puede llegar a rondar en los 5,33. Eso en primera instancia. Aunque obviamente usala destilada.

Por otro lado no estoy del todo a favor del uso del EDTA como agente quelante, debido a la toxicidad para el riñon. Va, siendo sincero, no veo que haya necesidad de su uso porque la presencia de metales pesados la veo un tanto lejana.

el uso de alcohol no deja de ser una excelente razon para mantener a los microorganismos lejos.

el ac. acorbico anda muy bien para no permitir la oxidación. Otro factor importante es la conservación es un lugar seco, por los temas de la humedad.

es una buena pregunta saber como consigues estos extractos vegetales.

pero sin ir mas lejos y no especular, creo amigo mendez que el conflicto acá es el tiempo. Si tu locion te da buenos resultados las primeras dos semanas y luego no, algo mas sencillo y mas barato es quizas que hagas una locion con cantidad para una semana y pruebes por un tiempo prudencial, digase 5 semanas haciendo la locion cada vez que se esté por terminar la otra.
Alli te podras sacar la duda si es tu cuero cabelludo o hay algun factor propio de la locion que le quita su efectividadl.

Me comprendes?

saludos

[AlbTav]

Por otro lado no estoy del todo a favor del uso del EDTA como agente quelante, debido a la toxicidad para el riñon. Va, siendo sincero, no veo que haya necesidad de su uso porque la presencia de metales pesados la veo un tanto lejana.

No te olvides de que es una locion. Todos los shampoos y acondicionadores que vi lo tienen, el H&S, Alberto VO-5, Sedal, Tresseme, etc., usado por esta via en cantidades apropiadas no es toxico.

Slds.