- Lun Nov 03, 2014 12:25 pm
#437651
Curioseando en internet encontré esto.
Inhibidor de la 5-alfa-reductasa
De Wikipedia, la enciclopedia libre
Inhibidores de la 5α-reductasa (5-IRA) son una clase de fármacos con antiandrógenos efectos, que se utiliza principalmente en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna (BPH) y la alopecia androgénica .
Estos agentes inhiben la enzima 5α-reductasa , que está implicado en las transformaciones metabólicas de una variedad de endógenas esteroides . Inhibición de la 5α-reductasa es más conocido para la prevención de la conversión de la testosterona , el principal andrógeno hormona sexual , a la más potente dihidrotestosterona (DHT), en los trastornos de andrógenos asociado.
Contenido
1 El uso médico
2 Reacciones adversas
3 Farmacología
3.1 Productos farmacéuticos
3.2 Investigación
3.3 Estructura básica de azaesteroides
4 Las hierbas y otros inhibidores de la
5 Referencias
El uso médico
Propecia ( finasterida ) 1 mg comprimidos
Avodart ( dutasterida ) 500 mg cápsulas
5-Aris se utilizan clínicamente en el tratamiento de condiciones que se ve exacerbada por DHT: [1]
Leve a moderada hiperplasia benigna de próstata y los síntomas del tracto urinario inferior
La alopecia androgénica en hombres y mujeres
También se han explorado en el tratamiento y la prevención de cáncer de próstata . Sin embargo, su uso en esta indicación es controvertido, ya que algunos autores han expresado su preocupación de que inadvertidamente pueden conducir al desarrollo de variantes tumorales más agresivas.
5-ARI también se emplean a veces como antiandrógenos suplementarios en la terapia de reemplazo hormonal para las mujeres trans .
Reacciones adversas
En general, las reacciones adversas a medicamentos (RAM) experimentaron con 5-ARI son dependientes de la dosis. ADR comunes incluyen la impotencia , disminución de la libido , disminución del volumen de eyaculación, la depresión y la ansiedad . Las reacciones adversas raras incluyen sensibilidad en los senos y la ampliación ( ginecomastia ), y alérgica reacción. [1] [2]
La FDA ha notificado a los profesionales sanitarios que la sección de las etiquetas de la clase 5-ARI de drogas Advertencias y Precauciones ha sido revisado para incluir nueva información de seguridad sobre el mayor riesgo de ser diagnosticado con una forma más grave de cáncer de próstata (de alto grado cáncer de próstata). [3]
Finasteride se asocia con el síndrome del iris fláccido intraoperatorio y cataratas formación. [4] [5]
Farmacología
La farmacología de la inhibición de 5α-reductasa es complejo, sino que implica la unión de NADPH a la enzima seguido por el sustrato. Sustratos específicos incluyen la testosterona , la progesterona , la androstenediona , epitestosterona , el cortisol , la aldosterona , y desoxicorticosterona . El efecto fisiológico de toda su reducción es desconocida, pero probablemente relacionado con su excreción o es en sí mismo fisiológica. [6] Más allá de ser un catalizador en la etapa limitante de la velocidad en la reducción de la testosterona, 5α-reductasa isoformas I y II reduzco progesterona para 5α- dihydroprogesterone (5α-DHP) y deoxycorticosterone a dihydrodeoxycorticosterone (DHDOC). Los modelos in vitro y en animales sugieren 3α-posterior reducción de DHT, 5α-DHP y plomo DHDOC a metabolitos neuroesteroide con efecto sobre la función cerebral. Estos neuroesteroides , que incluyen alopregnanolona , tetrahydrodeoxycorticosterone (THDOC) y 5α-androstanodiol , actuar como potentes moduladores alostéricos positivos de los receptores GABA A , y tienen anticonvulsivo , antidepresivo , ansiolítico , Prosexual , y anticonvulsivos efectos. [7] 5α-dihidrocortisol está presente en el humor acuoso del ojo, se sintetiza en la lente , y podría ayudar a que el propio humor acuoso. [8] 5α-dihydroaldosterone es un potente antinatriurético agente, aunque diferente de aldosterona . Su formación en el riñón se ve reforzada por la restricción de sal en la dieta, lo que sugiere que puede ayudar a retener sodio de la siguiente manera: [9]
Sustrato + NADPH + H + → 5α-sustrato + NADP +
5α-DHP es una hormona importante en la circulación de la bicicleta normal y las mujeres embarazadas. [10]
La inhibición de la enzima se puede clasificar en dos categorías: esteroideos y no esteroideos. La clase de esteroides tiene más inhibidores con ejemplos que incluyen finasterida (MK-906), dutasterida (GG745), 4-MA, turosterida, MK-386, MK-434, y MK-963. Varios de ellos han perseguido síntesis de los no esteroideos para inhibir la 5α-reductasa, debido a los efectos secundarios no deseados de esteroidales. Los inhibidores más potentes y selectivos de 5α-R1 se encuentran en esta clase, e incluyen benzoquinolones, ácidos de arilo no esteroideos, derivados del ácido butanoid, y más reconocibles, ácidos grasos poliinsaturados (sobre todo ácido gamma-linolénico ), zinc , y el té verde . [ 6]
La inhibición de la 5α-reductasa en la disminución de la conversión de testosterona a DHT mediante la reducción del doble enlace Δ4,5. Esto, a su vez, da lugar a ligeras elevaciones de testosterona y estradiol niveles. ginecomastia , disfunción sexual , y la depresión , son algunos de los posibles efectos secundarios de la inhibición de la 5α-reductasa.
Otras enzimas compensan hasta cierto punto por la conversión ausente, específicamente con la expresión local en la piel de la reductora deshidrogenasa-17β-hidroxiesteroide , y oxidativo deshidrogenasa-3α-hidroxiesteroide y deshidrogenasa-3β-hidroxiesteroide enzimas. [11]
En la HPB, la DHT actúa como un potente andrógeno celular y promueve la próstata de crecimiento; por lo tanto, inhibe y alivia los síntomas de la BPH. En la alopecia, la calvicie masculina y femenina de patrón es un efecto de la activación del receptor androgénico, por lo que reducir los niveles de DHT también reduce la pérdida de cabello.
Farmacéuticos
Finasteride (Proscar o Propecia) inhibe la función de dos de los isoenzimas (tipo II y III), mientras que la dutasterida inhibe los tres. [12] Finasteride inhibe potentemente 5α-R2 en una media de concentración inhibitoria IC50 de 69 nM, pero es menos eficaz con 5α-R1 hasta una IC50 de 360 nM. [13] La finasterida reduce el nivel medio del suero de DHT en un 71% después de 6 meses, [14] y se demostró in vitro para inhibir la 5α-R3 en una potencia similar a la 5α-R2 en transfectadas líneas celulares. [15] Los efectos secundarios a largo plazo pueden ocurrir después de la discontinuación de la droga. [16]
La dutasterida (Avodart) tiene supresión más completa de las tres isoenzimas 5α-reductasa. Inhibe los tipos 1 y 2 mejor que el finasteride, que conduce a ella provocando una mayor reducción de DHT a los 6 meses que la droga de mayor edad (94,7% frente a 70,8%). [17] También reduce la DHT intraprostática 97% en los hombres con cáncer de próstata en 5 miligramos por día durante tres meses. [18] Un segundo estudio con 3,5 mg / d durante 4 meses disminuyeron DHT intraprostática aún más en un 99%. [19] También se ha demostrado que inhiben la isoenzima 5α-R3 in vitro, [20 ] lo que sugiere que la dutasterida puede ser un inhibidor de la reductasa de triple 5α in vivo. [6]
Alfatradiol (Ell-Cranell Alfa, Pantostin) es un tópico 5-ARI utiliza para la alopecia androgénica en hombres y mujeres. [21] [22]
Investigación
Algunos de los 5-Aris en la investigación son los siguientes:
PNU 175706 4-MA LY 266111 L-751788 EM-402
PNU 175706
4-MA
LY 266111
L-751788
EM-402
AS 97004 MK-386 Esteroideos Oxima MK-963 MK-434
AS 97004
MK-386
Esteroideos OXIMA
MK-963
MK-434.svg
FR 146687 FK 143 Z-350 ONO-3805
FR 146687.svg
FK 143.svg
Z-350.svg
ONO-3805.svg
Bexlosteride ( LY-191704 )
Izonsteride (LY-320236)
LY-266111
Epristerida (SKF-105657, ONO-9302)
(ONO-3805)
Lapisteride (CS-891)
Turosterida (FCE-26073)
FCE 28260
AS 97004
EM-402
Z-350 [23]
L-751 788 16 - ((4-clorofenil) oxi) -4,7-dimetil-4-azaandronstan-3-ona
4-MA (inhibidor dual de ambos I & isoenzimas II (IC 50 = 8,5 nM), pero también 3-β-HSD inhibidor, investigó extensamente pero dice que es hepatotóxico). [24]
PNU-175706
MK-386 (L-733692),
MK-434 (17 beta-benzoil-4-aza-5-alfa-androst 1-eno-3-ona). [25]
MK-963 (L-654066), [26]
FR146687 y FK143 ( Fujisawa Pharmaceutical ) { indolizina - y Indol-butanóico Ácidos}
17β-carboxi-4-androsten-3-ona { [27] en [28] }
Esteroideos Oxima. [29]
Por favor, lea recurso en línea adjunto para más información sobre el tema. [30]
Por ejemplo, haciendo que el caproato de éster de DHEA (# 121) parece funcionar bien como un inhibidor de 5-aR (IC 50 = 0.049nM). [31]
Estructura básica de azaesteroides
Estructura básica de azaesteroides.
Nota: la posibilidad de coyuntura anillo de ciclopropano entre el carbono 1 y 2 en el anillo A también existe en la estructura B.
También se puede funcionalizar de carbono 4 en esta estructura, ya sea con metilo o halógeno, etc.
Algunos de los 6-azaesteroides puede llegar a ser fármacos útiles, pero aún tienen que llegar al mercado farmacéutico. [32] [33]
Las hierbas y otros inhibidores
Muchas plantas, así como sus asociados fitoquímicos constituyentes, tienen efectos inhibidores sobre la 5α-reductasa. [34] también Además, muchos de estos compuestos son fitoestrógenos . [35]
El zinc . [36]
La riboflavina (vitamina B2). [37]
El ácido azelaico , [36] (a veces combinado con minoxidil solución pelo).
β-sitosterol , [38] es sólo uno de los muchos fitosteroles .
Los polifenoles [39]
Alizarina , [ cita requerida ]
La curcumina , [ cita requerida ] el director curcuminoide de la cúrcuma .
Té verde catequinas , incluyendo (-) - epicatequina-3-galato, y (-) -. epigallo-catequina-3-galato (EGCG) [40]
Dilactona ácido Valoneic y gallagyldilactone dos polifenoles taninos hidrolizables aislados del duramen de Shorea laeviforia [41] y las especies de robles, como el roble norteamericano blanco ( Quercus alba ) y el roble rojo (Europea Quercus robur ) son inhibitorio. [42]
Angélica koreana [43] [44]
Jardín de bálsamo o Rose Bálsamo ( Impatiens balsamina ) [45]
El polen de nabo, violación nabo, plantas rápidas, campo de mostaza o la mostaza nabo ( Brassica rapa ) [46]
Cuscuta ( Cuscuta reflexa ) [47]
Jolkinii Euphorbia [48] [49]
Hongo Lingzhi o Reishi hongo ( Ganoderma lucidum ) [50] [51] [52] [53]
Ácido ganodéricos , [54] o Ganoderol B se cree que son los compuestos en los hongos que son específicamente activa. [55]
Knotweed Chino ( Polygonum multiflorum ), [56] contiene-resveratrol como estilbenoides .
Extracto de hoja Pimienta Negro ( Piper nigrum ) [57]
Red Stinkwood ( el Pygeum africanum ) [58]
Saw Palmetto ( Serenoa repens , sustancia activa, posiblemente ácido láurico [59] ) [60] [61]
Las bayas de la palma enana americana (Serenoa repens), una pequeña palma nativa de la región del sudeste de Estados Unidos, poseen una actividad de inhibición de 5a-reductasa dual, debido a su alto contenido de fitoesteroles: β-sitosterol , estigmasterol , lupeol , lupenone , y cicloartenol . Permixon® fue lanzado en Europa en 1984, pero no tiene aprobación de la FDA. El extracto lipido-esterol inhibe marcadamente tanto las isoenzimas humanas. Tipo 1 isoenzima es no competitiva (Ki = 7,2 mg / mL) y tipo 2 isoenzima no competitivos (Ki = 4,9 mg / ml) inhibió [62]
Pino ( Pinus sp. resina , sustancia activa ácido abiético ) [63]
Ku Shen o raíz amarga ( Sophora flavescens ) [64]
Perejil seto japonés ( Torilis japonica ) [65]
Arborvitae del este, norte Whitecedar ( Thuja occidentalis ) [66]
Spore de helecho trepador japonés ( Lygodium japonicum ) [67]
Inhibidores de la 5a-reductasa de doble fitoterapéuticos adicionales incluyen, entre otros extractos de Pygeum africanum , Artocarpus altilis (árbol del pan), Thuja orientalis , Laminaria saccharina , Arnica montana , Cinchona succirubra, Eugenia caryophyllata (clavo de olor), Humulus lupulus (lúpulo), Hypericum perforatum (St Johns mosto), Mentha piperita (menta), Rosmarinus officinalis , Salvia officinalis (salvia) y Timo officinalis ; además, diterpens, flavinas, e isoflavonoides como la genisteína y la daidzeína, lignanos, el resveratrol, curcumina, y ciertos ácidos grasos poliinsaturados.
Las potencias inhibidoras relativas de ácidos grasos insaturados son, en orden decreciente: GLA , ácido alfa-linolénico , ácido linoleico , ácido palmitoleico , ácido oleico , y el ácido miristoleico . [68]
Ácidos grasos de cadena media tales como los encontrados en el coco y el núcleo de muchos de palma también se han encontrado para inhibir frutas 5α-reductasa. [69]
Algunos pesticidas son capaces de perturbar el sistema hormonal de esteroides sexuales y para actuar como antiandrógenos. [70]
Estos suplementos han de pruebas en humanos limitados de ensayos clínicos , y su potencial para el tratamiento de la HBP, la alopecia androgénica, y enfermedades relacionadas es desconocido.
Inhibidor de la 5-alfa-reductasa
De Wikipedia, la enciclopedia libre
Inhibidores de la 5α-reductasa (5-IRA) son una clase de fármacos con antiandrógenos efectos, que se utiliza principalmente en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna (BPH) y la alopecia androgénica .
Estos agentes inhiben la enzima 5α-reductasa , que está implicado en las transformaciones metabólicas de una variedad de endógenas esteroides . Inhibición de la 5α-reductasa es más conocido para la prevención de la conversión de la testosterona , el principal andrógeno hormona sexual , a la más potente dihidrotestosterona (DHT), en los trastornos de andrógenos asociado.
Contenido
1 El uso médico
2 Reacciones adversas
3 Farmacología
3.1 Productos farmacéuticos
3.2 Investigación
3.3 Estructura básica de azaesteroides
4 Las hierbas y otros inhibidores de la
5 Referencias
El uso médico
Propecia ( finasterida ) 1 mg comprimidos
Avodart ( dutasterida ) 500 mg cápsulas
5-Aris se utilizan clínicamente en el tratamiento de condiciones que se ve exacerbada por DHT: [1]
Leve a moderada hiperplasia benigna de próstata y los síntomas del tracto urinario inferior
La alopecia androgénica en hombres y mujeres
También se han explorado en el tratamiento y la prevención de cáncer de próstata . Sin embargo, su uso en esta indicación es controvertido, ya que algunos autores han expresado su preocupación de que inadvertidamente pueden conducir al desarrollo de variantes tumorales más agresivas.
5-ARI también se emplean a veces como antiandrógenos suplementarios en la terapia de reemplazo hormonal para las mujeres trans .
Reacciones adversas
En general, las reacciones adversas a medicamentos (RAM) experimentaron con 5-ARI son dependientes de la dosis. ADR comunes incluyen la impotencia , disminución de la libido , disminución del volumen de eyaculación, la depresión y la ansiedad . Las reacciones adversas raras incluyen sensibilidad en los senos y la ampliación ( ginecomastia ), y alérgica reacción. [1] [2]
La FDA ha notificado a los profesionales sanitarios que la sección de las etiquetas de la clase 5-ARI de drogas Advertencias y Precauciones ha sido revisado para incluir nueva información de seguridad sobre el mayor riesgo de ser diagnosticado con una forma más grave de cáncer de próstata (de alto grado cáncer de próstata). [3]
Finasteride se asocia con el síndrome del iris fláccido intraoperatorio y cataratas formación. [4] [5]
Farmacología
La farmacología de la inhibición de 5α-reductasa es complejo, sino que implica la unión de NADPH a la enzima seguido por el sustrato. Sustratos específicos incluyen la testosterona , la progesterona , la androstenediona , epitestosterona , el cortisol , la aldosterona , y desoxicorticosterona . El efecto fisiológico de toda su reducción es desconocida, pero probablemente relacionado con su excreción o es en sí mismo fisiológica. [6] Más allá de ser un catalizador en la etapa limitante de la velocidad en la reducción de la testosterona, 5α-reductasa isoformas I y II reduzco progesterona para 5α- dihydroprogesterone (5α-DHP) y deoxycorticosterone a dihydrodeoxycorticosterone (DHDOC). Los modelos in vitro y en animales sugieren 3α-posterior reducción de DHT, 5α-DHP y plomo DHDOC a metabolitos neuroesteroide con efecto sobre la función cerebral. Estos neuroesteroides , que incluyen alopregnanolona , tetrahydrodeoxycorticosterone (THDOC) y 5α-androstanodiol , actuar como potentes moduladores alostéricos positivos de los receptores GABA A , y tienen anticonvulsivo , antidepresivo , ansiolítico , Prosexual , y anticonvulsivos efectos. [7] 5α-dihidrocortisol está presente en el humor acuoso del ojo, se sintetiza en la lente , y podría ayudar a que el propio humor acuoso. [8] 5α-dihydroaldosterone es un potente antinatriurético agente, aunque diferente de aldosterona . Su formación en el riñón se ve reforzada por la restricción de sal en la dieta, lo que sugiere que puede ayudar a retener sodio de la siguiente manera: [9]
Sustrato + NADPH + H + → 5α-sustrato + NADP +
5α-DHP es una hormona importante en la circulación de la bicicleta normal y las mujeres embarazadas. [10]
La inhibición de la enzima se puede clasificar en dos categorías: esteroideos y no esteroideos. La clase de esteroides tiene más inhibidores con ejemplos que incluyen finasterida (MK-906), dutasterida (GG745), 4-MA, turosterida, MK-386, MK-434, y MK-963. Varios de ellos han perseguido síntesis de los no esteroideos para inhibir la 5α-reductasa, debido a los efectos secundarios no deseados de esteroidales. Los inhibidores más potentes y selectivos de 5α-R1 se encuentran en esta clase, e incluyen benzoquinolones, ácidos de arilo no esteroideos, derivados del ácido butanoid, y más reconocibles, ácidos grasos poliinsaturados (sobre todo ácido gamma-linolénico ), zinc , y el té verde . [ 6]
La inhibición de la 5α-reductasa en la disminución de la conversión de testosterona a DHT mediante la reducción del doble enlace Δ4,5. Esto, a su vez, da lugar a ligeras elevaciones de testosterona y estradiol niveles. ginecomastia , disfunción sexual , y la depresión , son algunos de los posibles efectos secundarios de la inhibición de la 5α-reductasa.
Otras enzimas compensan hasta cierto punto por la conversión ausente, específicamente con la expresión local en la piel de la reductora deshidrogenasa-17β-hidroxiesteroide , y oxidativo deshidrogenasa-3α-hidroxiesteroide y deshidrogenasa-3β-hidroxiesteroide enzimas. [11]
En la HPB, la DHT actúa como un potente andrógeno celular y promueve la próstata de crecimiento; por lo tanto, inhibe y alivia los síntomas de la BPH. En la alopecia, la calvicie masculina y femenina de patrón es un efecto de la activación del receptor androgénico, por lo que reducir los niveles de DHT también reduce la pérdida de cabello.
Farmacéuticos
Finasteride (Proscar o Propecia) inhibe la función de dos de los isoenzimas (tipo II y III), mientras que la dutasterida inhibe los tres. [12] Finasteride inhibe potentemente 5α-R2 en una media de concentración inhibitoria IC50 de 69 nM, pero es menos eficaz con 5α-R1 hasta una IC50 de 360 nM. [13] La finasterida reduce el nivel medio del suero de DHT en un 71% después de 6 meses, [14] y se demostró in vitro para inhibir la 5α-R3 en una potencia similar a la 5α-R2 en transfectadas líneas celulares. [15] Los efectos secundarios a largo plazo pueden ocurrir después de la discontinuación de la droga. [16]
La dutasterida (Avodart) tiene supresión más completa de las tres isoenzimas 5α-reductasa. Inhibe los tipos 1 y 2 mejor que el finasteride, que conduce a ella provocando una mayor reducción de DHT a los 6 meses que la droga de mayor edad (94,7% frente a 70,8%). [17] También reduce la DHT intraprostática 97% en los hombres con cáncer de próstata en 5 miligramos por día durante tres meses. [18] Un segundo estudio con 3,5 mg / d durante 4 meses disminuyeron DHT intraprostática aún más en un 99%. [19] También se ha demostrado que inhiben la isoenzima 5α-R3 in vitro, [20 ] lo que sugiere que la dutasterida puede ser un inhibidor de la reductasa de triple 5α in vivo. [6]
Alfatradiol (Ell-Cranell Alfa, Pantostin) es un tópico 5-ARI utiliza para la alopecia androgénica en hombres y mujeres. [21] [22]
Investigación
Algunos de los 5-Aris en la investigación son los siguientes:
PNU 175706 4-MA LY 266111 L-751788 EM-402
PNU 175706
4-MA
LY 266111
L-751788
EM-402
AS 97004 MK-386 Esteroideos Oxima MK-963 MK-434
AS 97004
MK-386
Esteroideos OXIMA
MK-963
MK-434.svg
FR 146687 FK 143 Z-350 ONO-3805
FR 146687.svg
FK 143.svg
Z-350.svg
ONO-3805.svg
Bexlosteride ( LY-191704 )
Izonsteride (LY-320236)
LY-266111
Epristerida (SKF-105657, ONO-9302)
(ONO-3805)
Lapisteride (CS-891)
Turosterida (FCE-26073)
FCE 28260
AS 97004
EM-402
Z-350 [23]
L-751 788 16 - ((4-clorofenil) oxi) -4,7-dimetil-4-azaandronstan-3-ona
4-MA (inhibidor dual de ambos I & isoenzimas II (IC 50 = 8,5 nM), pero también 3-β-HSD inhibidor, investigó extensamente pero dice que es hepatotóxico). [24]
PNU-175706
MK-386 (L-733692),
MK-434 (17 beta-benzoil-4-aza-5-alfa-androst 1-eno-3-ona). [25]
MK-963 (L-654066), [26]
FR146687 y FK143 ( Fujisawa Pharmaceutical ) { indolizina - y Indol-butanóico Ácidos}
17β-carboxi-4-androsten-3-ona { [27] en [28] }
Esteroideos Oxima. [29]
Por favor, lea recurso en línea adjunto para más información sobre el tema. [30]
Por ejemplo, haciendo que el caproato de éster de DHEA (# 121) parece funcionar bien como un inhibidor de 5-aR (IC 50 = 0.049nM). [31]
Estructura básica de azaesteroides
Estructura básica de azaesteroides.
Nota: la posibilidad de coyuntura anillo de ciclopropano entre el carbono 1 y 2 en el anillo A también existe en la estructura B.
También se puede funcionalizar de carbono 4 en esta estructura, ya sea con metilo o halógeno, etc.
Algunos de los 6-azaesteroides puede llegar a ser fármacos útiles, pero aún tienen que llegar al mercado farmacéutico. [32] [33]
Las hierbas y otros inhibidores
Muchas plantas, así como sus asociados fitoquímicos constituyentes, tienen efectos inhibidores sobre la 5α-reductasa. [34] también Además, muchos de estos compuestos son fitoestrógenos . [35]
El zinc . [36]
La riboflavina (vitamina B2). [37]
El ácido azelaico , [36] (a veces combinado con minoxidil solución pelo).
β-sitosterol , [38] es sólo uno de los muchos fitosteroles .
Los polifenoles [39]
Alizarina , [ cita requerida ]
La curcumina , [ cita requerida ] el director curcuminoide de la cúrcuma .
Té verde catequinas , incluyendo (-) - epicatequina-3-galato, y (-) -. epigallo-catequina-3-galato (EGCG) [40]
Dilactona ácido Valoneic y gallagyldilactone dos polifenoles taninos hidrolizables aislados del duramen de Shorea laeviforia [41] y las especies de robles, como el roble norteamericano blanco ( Quercus alba ) y el roble rojo (Europea Quercus robur ) son inhibitorio. [42]
Angélica koreana [43] [44]
Jardín de bálsamo o Rose Bálsamo ( Impatiens balsamina ) [45]
El polen de nabo, violación nabo, plantas rápidas, campo de mostaza o la mostaza nabo ( Brassica rapa ) [46]
Cuscuta ( Cuscuta reflexa ) [47]
Jolkinii Euphorbia [48] [49]
Hongo Lingzhi o Reishi hongo ( Ganoderma lucidum ) [50] [51] [52] [53]
Ácido ganodéricos , [54] o Ganoderol B se cree que son los compuestos en los hongos que son específicamente activa. [55]
Knotweed Chino ( Polygonum multiflorum ), [56] contiene-resveratrol como estilbenoides .
Extracto de hoja Pimienta Negro ( Piper nigrum ) [57]
Red Stinkwood ( el Pygeum africanum ) [58]
Saw Palmetto ( Serenoa repens , sustancia activa, posiblemente ácido láurico [59] ) [60] [61]
Las bayas de la palma enana americana (Serenoa repens), una pequeña palma nativa de la región del sudeste de Estados Unidos, poseen una actividad de inhibición de 5a-reductasa dual, debido a su alto contenido de fitoesteroles: β-sitosterol , estigmasterol , lupeol , lupenone , y cicloartenol . Permixon® fue lanzado en Europa en 1984, pero no tiene aprobación de la FDA. El extracto lipido-esterol inhibe marcadamente tanto las isoenzimas humanas. Tipo 1 isoenzima es no competitiva (Ki = 7,2 mg / mL) y tipo 2 isoenzima no competitivos (Ki = 4,9 mg / ml) inhibió [62]
Pino ( Pinus sp. resina , sustancia activa ácido abiético ) [63]
Ku Shen o raíz amarga ( Sophora flavescens ) [64]
Perejil seto japonés ( Torilis japonica ) [65]
Arborvitae del este, norte Whitecedar ( Thuja occidentalis ) [66]
Spore de helecho trepador japonés ( Lygodium japonicum ) [67]
Inhibidores de la 5a-reductasa de doble fitoterapéuticos adicionales incluyen, entre otros extractos de Pygeum africanum , Artocarpus altilis (árbol del pan), Thuja orientalis , Laminaria saccharina , Arnica montana , Cinchona succirubra, Eugenia caryophyllata (clavo de olor), Humulus lupulus (lúpulo), Hypericum perforatum (St Johns mosto), Mentha piperita (menta), Rosmarinus officinalis , Salvia officinalis (salvia) y Timo officinalis ; además, diterpens, flavinas, e isoflavonoides como la genisteína y la daidzeína, lignanos, el resveratrol, curcumina, y ciertos ácidos grasos poliinsaturados.
Las potencias inhibidoras relativas de ácidos grasos insaturados son, en orden decreciente: GLA , ácido alfa-linolénico , ácido linoleico , ácido palmitoleico , ácido oleico , y el ácido miristoleico . [68]
Ácidos grasos de cadena media tales como los encontrados en el coco y el núcleo de muchos de palma también se han encontrado para inhibir frutas 5α-reductasa. [69]
Algunos pesticidas son capaces de perturbar el sistema hormonal de esteroides sexuales y para actuar como antiandrógenos. [70]
Estos suplementos han de pruebas en humanos limitados de ensayos clínicos , y su potencial para el tratamiento de la HBP, la alopecia androgénica, y enfermedades relacionadas es desconocido.
