Recuperar el pelo

Tratamientos que están siendo probados o que acaban de salir al público.
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By txemitooo
#157605
BUENAS
-El otro dia lei a un fporero que ponia el el acido azelacico que contiene alguna de las lociones de minoxidil no es estable y se degrada...
me gustria saber si estos anti dht son estables en una locion alcolica y si no de degradan o cuanto tardan en degradarse

-Finasteride
-Progesterona
-Espironolactona
-Flutamina

si sabeis alguno mas pues tambien me gustaria saber
un saludo y gracias...
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By AlbTav
#158069
Buenas; ¿no has encontrado nada al respecto por tu cuenta?

Por lo que hallé, diría que la espironolactona puede degradarse ante formulaciones con pH inadecuado (el más adecuado sería 4,5) y ante ciertos solventes con el transcurso del tiempo, como ser el alcohol etílico, isopropílico, el polietilenglicol, el glicerol y el propilenglicol entre otros, dando lugar a la aparición de la canrenona, distingible por su olor similar al mercaptano (como a huevos podridos), aunque la espironolactona también tiene un olor similar, pero menos perceptible.
Modern Pharmaceutics escribió: Imagen
Algo similar se menciona en este otro texto:



He leído de personas que habiendo comprado la loción (creo que formulada al 2%) han percibido ese olor desagradable.

Aquí hay una interesante página que menciona características sobre como hacer preparaciones con dicho fármaco, y menciona detalles parecidos:
FR2588755-A1 discloses a topical composition for the treatment of alopecia androgenetica comprising 1 to 10% spironolactone by weight in an alcohol solution preferably 1/3 alcohol 90 DEG and 2/3 isopropyl alcohol An example of a formulation of the invention has the following ingredients: Columns=2> Spironolactone1 to 10% by weight Alcohol 90 DEG about 20% by weight Isopropyl alcoholabout 60% by weight DMSO (dimethyl sulfoxide)about 2.5% by weight Distilled water q.s.p.100% by weight

This formulation is undesirable because the alcohols used in this formulation would degrade spironolactone to canrenone, and the thio group which comes off spironolactone when it is degraded forms a mercaptan which has a disagreeable odor.
A suitable solvent is one which readily dissolves spironolactone but does not readily degrade it to canrenone. Many alcohols, especially low carbon chain alcohols are undesireable as solvents because of their tendency to degrade spironolactone to canrenone and release foul smelling mercaptans
The ingredient Tefose 63 (polyethylene glycol and polyoxyethylene glycol palmito stearate) when combined alone with spironolactone tends to degrade the spironolactone and would therefore be expected to be less satisfactory as an ingredient for a spironolactone-containing composition. European patent application EP 0 028 525 discloses a topical hair treatment agent to promote the growth of hair and prevent dandruff that is characterized in that it contains spironolactone as the active component. The hair treatment agent is used in solution form as a liniment. It contains 0.01 to 2 weight percent spironolactone along with solvents which may be monohydric aliphatic alcohols such as ethanol and propanol or di- and polyhydric alcohols such as glycerol, propylene gylycol and polyethylene glycol.

Spironolactone is unstable upon long term storage with these ingredients; and, therefore, this formulation is undesirable. When spironolactone breaks down an unpleasant mercaptan odor results. Thus ingredients which tend to degrade spironolactone are undesirable.
El texto hace mención de sustancias buffers (reguladores de pH) y solventes adecuados para este inconveniente, por supuesto.

Tengo que hacer algunas salvedades, como que la canrenona -haciendo a un lado su olor desagradable- también tiene actividad antiandrógena, por lo que es posible que sea en alguna manera útil. Por otro lado, he visto en esta página la aclaración de que habría una potencia del fármaco casi intecta por 2 meses en una solución de agua y alcohol etílico.

Aquí, se asegura que -con el añadido de un buffer a la solución- se pudo comprobar la estabilidad por al menos 3 meses o quizás más tiempo si se lo conserva a una temperatura adecuada (25º C).
Development of a stable oral liquid dosage form of spironolactone.

Pramar Y, Das Gupta V, Bethea C.

Department of Pharmaceutics, University of Houston, TX 77030.

A clear, stable, oral liquid dosage form of spironolactone has been developed. Solubility profiles of spironolactone were obtained in several co-solvent blends. Using this data, a co-solvent blend containing polyethylene glycol 400 (30% v/v), propylene glycol (10% v/v), glycerin (10% v/v) and ethyl alcohol (10% v/v) was used to solubilize spironolactone at a concentration of 2 mg/ml. The final formulation contained sweetening agents (sucrose, saccharin sodium), flavours (cherry, sweet), a desensitizing agent (menthol), a dye (FD&C Red #40) and a preservative (benzoic acid) to incorporate the desired organoleptic and preservative properties. A phosphate buffer was used to maintain a pH value of 4.5 (pH of maximum stability as reported earlier) to minimize hydrolysis. The final dosage form was stable for at least 93 days at 40 degrees C (loss of potency less than 4%). According to FDA guidelines, a tentative expiration date of 2 years at 25 degrees C is justifiable.
En conclusión, debería guardarse en un lugar fresco, utilizarse en pocos meses y ser adecuadamente formulado. Queda patente que el añadido de un buffer o "tampón químico" adecuado es crucial (hay que ver cuantos farmacéuticos están enterados de esto) y es posible también reemplazar esos solventes por otros que no degraden la espironolactona con el tiempo.

Fíjate que encuentras tú para ver si se puede ampliar más este tema o corregir lo mío.

Saludos.

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By AlbTav
#158203
Con respecto a la flutamida:
Stability study of flutamide in solid state and in aqueous solution.

Miranda A, Caraballo I, Millán M.

Departamento de Farmacia y Tecnología Farmaceútica, Facultad de Farmacia, Universidad de Sevilla, Spain.

A high-performance liquid chromatography (HPLC) assay has been developed for the determination of flutamide and its degradation products. Using this method, the influence of important formulation factors on the stability of flutamide has been estimated. The stability studies have been carried out in solid state as well as in aqueous solution. The results obtained have shown a good stability for flutamide in solid state. This drug remained practically unchanged after a four-month assay in adverse temperature and humidity conditions. On the other hand, the results obtained from the stability study in solution during 12 days have shown that flutamide in aqueous solution underwent a clear degradation at mean or high temperature (22 degrees C, 37 degrees C) and acidic pH conditions (1.1). With respect to the influence of ionic strength, it has been found that the presence of sodium chloride prevents the degradation of flutamide in aqueous solution. The second-order kinetics model provides the best fit for highly degraded solutions.
Se degrada en soluciones acuosas por la hidrólisis, que se puede prevenir añadiendo a la solucion cloruro de sodio y regulando su pH para que sea neutro con el añadido de algún buffer si fuese necesario.
Analysis of Drugs Impurities escribió:Imagen

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By Jango2000
#160388
hola

yo hace poco que pedi una locion con espiro al 0,05% y 11 alfa hidroxiprogesterona.

Caduca a los 2 meses

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By txemitooo
#164104
-Entonces si cogo actifol y en el disuelvo flutamida al 2% podria aguantar o se degradacia ?

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By Jango2000
#164126
pues coge medio bote o menos de actifol pq sino lo tendras q tirar, a mi m pasa con mi locion me va a sobrar casi 3/4....si es la flutamida caduca igual q el espiro

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By txemitooo
#164215
Pues si caduca tan pronto, hace tiempo compre 4 brascos de 80 ml en genhair asi que me imagino que al principio me funcionaria pero luego se degradaria los ultimos frascos de todoas formas ellos ponen que se caduca en 2012 con el primier frasco al echarmelo notaba cuando me lo echaba como una sensacion rara en el cerebro como niebla pero se iba y con los demas frascos nada tal vez que se dregrado...

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