[nahirbus]

La potencia debe ser similar entre la EF y nilutamida, creo que en realidad leí que nilutamide era más poderoso que ru58841.Así que si nos fijamos en este estudio, se verá que bicluatamida se une al receptor de andrógenos con el doble de la afinidad que la de nilutamide y ru58841 no sólo es al menos dos veces tan potente como ru58841 también degrada los receptores de andrógenos, Ru no lo hace. pero lo mejor de todo es que me costó sólo u$s 1,50 el gramo .. Sinceramente no puedo entender por qué seguimos utilizando Ru. ¿por qué el foro no está interesado en, al menos, intentar un andrógeno contra el que es dos veces tan potente como Ru, por sólo un dólar y medio al mes? No entiendo
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12496872

[nahirbus]

Afinidad por el receptor y la potencia de los antiandrógenos no esteroideos: La traducción de los hallazgos preclínicos sobre la actividad clínica.

Abstracto
Los antiandrógenos no esteroideos flutamida (Eulexin ((R))), nilutamida (Anandron ((R))) y bicalutamida (Casodex ((R))) son ampliamente utilizados en el tratamiento de cáncer de próstata avanzado, particularmente en combinación con castración . El ligando de origen natural 5-alfa-DHT tiene mayor afinidad de unión al receptor de andrógenos de los antiandrógenos no esteroideos. La bicalutamida tiene una afinidad de dos a cuatro veces mayor que 2-hidroxiflutamida, el metabolito activo de la flutamida, y alrededor de dos veces más alta que la nilutamida para rata de tipo salvaje y los receptores de andrógenos de próstata humanos. Los estudios en animales han indicado que la bicalutamida también exhibe mayor potencia en la reducción de la vesícula seminal y el peso de la próstata ventral y la inhibición de crecimiento del tumor de próstata de flutamida. Aunque los datos preclínicos pueden dar una indicación de la actividad clínica probable, se requieren estudios clínicos para determinar los regímenes de dosificación eficaces, bien tolerados. Como componentes de bloqueo androgénico combinado (CAB), estudios controlados han demostrado beneficios de supervivencia de flutamida además de un análogo de la hormona liberadora de la hormona luteinizante (LHRH-A) sobre solo LHRH-A, y para la orquiectomía más nilutamida sobre la orquiectomía sola. Otros estudios no han podido demostrar tales beneficios de supervivencia, incluidos los que comparar flutamida más orquiectomía con orquiectomía sola y nilutamida más LHRH-A con solo LHRH-A. En un estudio comparativo directo, bicalutamida (50 mg, una vez al día) se comparó con flutamida (250 mg, tres veces al día), cada uno en combinación con un LHRH-A. Ambos tratamientos fueron bien tolerados, aunque más pacientes no pueden tolerar la terapia con flutamida: 25 flutamida más LHRH-A y 2 bicalutamida más pacientes LHRH-A se retiró del tratamiento debido a la diarrea. No hubo diferencias estadísticamente significativas en el tiempo hasta la progresión o la supervivencia entre los dos antiandrógenos. Este ensayo clínico de bicalutamida confirma la predicción de los estudios preclínicos que una dosis de 50 mg de bicalutamida sería apropiado para su uso en pacientes con cáncer de próstata avanzado, y demuestra que esta dosis de bicalutamida es clínicamente eficaz cuando se administra como parte del CAB

[Supernaut]

¿Qué es lo que tu usas bicalutamida? qué tal te va? dónde lo compras y cómo lo usas? Supongo que tendrás que prepararte una loción tu mismo no?

[lukedorian]

Madre mia no se hasta donde pensais llegar, esto que se supone que es mas potente que el finasteride??? es de locos ponerse a estar experimentando lo unico demostrado cientificamente que frena la caida es finasteride y sus analogos, nada mas

[Arthurmax]

Sin embargo las personas experimentarán; no obstante, los que usan ru, son individuos que experimentan, ademas quienes usan antiandrógenos ya sea tópicos, e incluso orales, (nunca recomendado su uso oralmente).

[nahirbus]

Madre mia no se hasta donde pensais llegar, esto que se supone que es mas potente que el finasteride??? es de locos ponerse a estar experimentando lo unico demostrado cientificamente que frena la caida es finasteride y sus analogos, nada mas

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12496872
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9428389
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23779130
http://en.wikipedia.org/wiki/Downregula ... regulation

[nahirbus]

COMPARACIÓN:

La bicalutamida es menos toxica que la flutamida y ejerce la misma supresión de andrógenos que dosis mayores de flutamida (250mg vs 50mg) y en una sola toma diaria frente a las 3 de la flutamida.
En pacientes con cáncer de testículos aumenta su vida un 13% más que la flutamida lo que indica una mayor eliminación de testosterona.
Metabolismo de bicalutamida y flutamida en el varón
El efecto adverso observado con más frecuencia en pacientes tratados con bicalutamida fue el sofoco.
En algunos casos, cambios hepáticos raramente graves (valores elevados de transaminasas, colestasis e ictericia). Por lo general, estos cambios fueron transitorios, y se resolvieron o mejoraron con la terapia continuada o tras la interrupción de ésta. Muy raramente se ha producido fallo hepático en pacientes tratados con bicalutamida, pero no se ha establecido con certeza una relación causal.

CONCLUSIÓN:
La experiencia con flutamida y bicalutamida en monoterapia es mucho mayor. Por su larga vida media, bicalutamida tiene la ventaja de una sola dosis en comparación con la dosificación de tres veces al día para flutamida. Sin embargo, el límite superior óptimo para la dosificación de bicalutamida en pacientes con enfermedad avanzada no se ha confirmado todavía. En relación con la tolerabilidad, bicalutamida se asocia con una incidencia significativamente menor de diarrea en comparación con flutamida. Aunque ambos fármacos pueden tener efectos secundarios hepáticos, parecen más frecuentes con flutamida que con bicalutamida durante el mismo período de tiempo.

[julia_monroe]

Nahirbus te he enviado un mp.